1.吸收:
1)Caco-2渗透性
2)跨膜转运试验(Caco-2药物转运试验、P-gp药物转运试验、BCRP药物转运试验、OATs/0CTs/0ATPs等)
2.分布:
1)蛋白结合率(血浆/组织/微粒体)
2)全血/血浆分配试验
3.代谢:
1)代谢稳定性(肝微粒体稳定性试验、S9 稳定性试验、细胞代谢稳定性试验、血浆和全血稳定性试验)
2)基质稳定性: 血浆、组织和缓冲液
3)体外代谢物分析和鉴定(代谢产物推测、确证;代谢途径推测、确证)
4.药物-药物相互作用:
1)细胞色素 P450(CYP)抑制 (IC50 和TDI)
2)P450酶诱导
酶表型分析:|期和I 期酶 (重组酶和化学抑制)
理化性质 (亲脂性、溶解性测试)
体外毒性 (hERG test、Mini-Ames)
快速筛选